Кагрилинтид — долгодействующий аналог амилина, разработанный Novo Nordisk. Амилин — это пептидный гормон, ко-секретируемый с инсулином из бета-клеток поджелудочной железы, регулирующий постпрандиальную глюкозу, опорожнение желудка и сытость. Модификации структуры удлинили период полувыведения нативного амилина с часов до примерно 7 дней, что позволяет еженедельное дозирование. Монотерапия в фазе 2 (испытание CALM) показала ~10,8% снижения массы тела за 26 недель. В комбинации с семаглутидом (CagriSema) даёт аддитивный эффект.

По мере ускорения исследований пептидов нового поколения для контроля веса, Кагрилинтид выделился как одно из наиболее перспективных соединений в этой области. Долгодействующий аналог естественного гормона амилина, Кагрилинтид работает через принципиально иной механизм, нежели агонисты рецептора GLP-1 — а в комбинации с ними даёт аддитивные эффекты, что привлекло значительный исследовательский интерес во всём мире.

Для исследователей в ОАЭ, изучающих регуляцию аппетита, сигналинг сытости и метаболическую дисфункцию, это руководство охватывает всё необходимое о Кагрилинтиде: его механизм, клинические исследования, протоколы дозирования и где купить Кагрилинтид фармацевтического уровня в Дубае и по ОАЭ. Русскоязычное сообщество биохакеров в DIFC и JLT активно следит за развитием комбинации CagriSema.

01 · Такое

Что такое Кагрилинтид?

Кагрилинтид — это долгодействующий аналог амилина, разработанный Novo Nordisk и в настоящее время находящийся в клинических испытаниях фазы 3 в составе комбинации CagriSema (Кагрилинтид + Семаглутид). Амилин — это пептидный гормон, ко-секретируемый с инсулином из бета-клеток поджелудочной железы. Он играет критическую роль в регуляции постпрандиального уровня глюкозы, опорожнения желудка и сытости — дополняя глюкозоснижающие эффекты инсулина.

Нативный амилин имеет крайне короткий период полувыведения и быстро самоагрегируется, что делает его непрактичным для исследований. Кагрилинтид решает эту проблему через структурные модификации, резко удлиняющие его период полувыведения примерно до 7 дней — что позволяет еженедельное введение в клинических исследовательских протоколах.

02 · Работает

Как работает Кагрилинтид?

Кагрилинтид активирует амилиновые рецепторы — семейство рецепторов, образованных комбинацией кальцитониновых рецепторов с белками, модифицирующими активность рецепторов (RAMPs). Эти рецепторы находятся в ключевых областях мозга, участвующих в регуляции аппетита, включая area postrema, ядро одиночного пути и гипоталамус.

• Усиление сытости: Кагрилинтид активирует центральные амилиновые рецепторы, способствуя ощущениям сытости и снижению размера порции
• Замедление опорожнения желудка: снижает скорость опорожнения желудка, продлевая постпрандиальную сытость и притупляя скачки глюкозы
• Подавление глюкагона: снижает постпрандиальную секрецию глюкагона, улучшая гликемический контроль комплементарно к инсулину
• Снижение массы тела: через центральные аппетит-подавляющие эффекты Кагрилинтид даёт значительные и устойчивые снижения массы тела в исследовательских моделях
• Комплементарность к GLP-1: амилиновые и GLP-1 рецепторы экспрессируются в перекрывающихся, но различных мозговых цепях, что делает Кагрилинтид высоко комплементарным к агонистам GLP-1

03 · Исследования

Исследования Кагрилинтида: ключевые клинические данные

Фаза 2 — испытание CALM

Испытание CALM фазы 2 оценивало монотерапию Кагрилинтида в четырёх уровнях доз (0,3 мг, 0,6 мг, 1,2 мг, 2,4 мг) в течение 26 недель у взрослых с избыточным весом или ожирением. Результаты, опубликованные в The Lancet, показали дозозависимое снижение веса до 10,8% от базового уровня при максимальной дозе — существенный эффект для монотерапии, с благоприятным профилем безопасности.

Комбинированные исследования CagriSema

Наиболее значимые исследования Кагрилинтида связаны с его комбинацией с семаглутидом в виде CagriSema. Результаты фазы 2, опубликованные в The Lancet, показали, что CagriSema давал среднее снижение веса 15,6% за 32 недели — значительно больше, чем любое соединение по отдельности, что подтверждает гипотезу комплементарного механизма. Фаза 3 испытаний REDEFINE продолжается.

Гликемический контроль

Помимо эффектов на вес, исследования Кагрилинтида показали значительные улучшения HbA1c, глюкозы натощак и постпрандиальных скачков глюкозы — эффекты, согласующиеся с его амилиновым механизмом снижения опорожнения желудка и подавления глюкагона.

04 · GLP-1

Кагрилинтид vs GLP-1 пептиды

Исследователи в ОАЭ часто сравнивают Кагрилинтид с Ретатрутидом — нацеленным на три рецептора одновременно с другим метаболическим профилем.

05 · Протокол

Протокол дозирования Кагрилинтида (исследовательский ориентир)

В клинических испытаниях Кагрилинтид вводился как еженедельная подкожная инъекция, с эскалацией дозы от 0,3 мг до 2,4 мг в течение нескольких недель. Период полувыведения 7 дней делает еженедельное введение подходящим для поддержания стационарного уровня плазмы. Emirates Peptides поставляет Кагрилинтид во флаконах по 5 мг.

Восстанавливайте с бактериостатической водой и используйте наш калькулятор пептидов для точной концентрации.

Условия хранения

06 · Купить

Где купить Кагрилинтид в ОАЭ

Emirates Peptides поставляет Кагрилинтид фармацевтического уровня в лиофилизированных флаконах 5 мг, ВЭЖХ-проверенный с чистотой ≥99%. Быстрая доставка по ОАЭ и GCC.

• ✅ COA-проверенная чистота ≥99%
• ✅ Доставка в Дубай, Абу-Даби, Шарджу и все эмираты
• ✅ Доставка по GCC
• ✅ Наложенный платёж в Дубае
• ✅ Дискретная упаковка

07 · Часто

Часто задаваемые вопросы

08 · Источники

Источники

1. Enebo LB et al. Cagrilintide once weekly in adults with overweight or obesity (CALM Phase 2). The Lancet 2021. Ссылка
2. Lau DCW et al. Cagrilintide plus semaglutide (CagriSema) Phase 2 trial. The Lancet 2021. Ссылка
3. Novo Nordisk. REDEFINE Phase 3 trial program for CagriSema. 2024. Ссылка

Дисклеймер: Эта статья предназначена исключительно для образовательных целей. Кагрилинтид продаётся строго для лабораторного исследовательского использования. Это экспериментальное соединение на стадии клинических испытаний фазы 3 и не одобрено для использования человеком. Это не медицинская рекомендация.