KPV — трипептид (Lys-Pro-Val), полученный из C-концевой последовательности альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Сохраняет мощные противовоспалительные свойства родительской молекулы при размере, позволяющем проникать через биологические барьеры. Действует как агонист рецепторов меланокортина MC1R и MC3R, ингибирует NF-κB — главный переключатель воспалительных цитокинов — без иммуносупрессии кортикостероидов. Emirates Peptides поставляет KPV исследовательского уровня для лабораторий ОАЭ.

В растущей области исследований противовоспалительных пептидов и пептидов для здоровья ЖКТ KPV выделяется как одно из наиболее таргетных и механистически специфичных доступных соединений. Трипептид, полученный из C-концевой последовательности альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), KPV сохраняет мощные противовоспалительные свойства родительской молекулы, будучи достаточно малым, чтобы потенциально пересекать биологические барьеры, недоступные для более крупных пептидов.

01 · Такое

Что такое KPV?

KPV — это трипептид, состоящий из трёх аминокислот: Лизин-Пролин-Валин (Lys-Pro-Val). Он представляет собой C-концевой трипептидный фрагмент альфа-MSH — конкретно последовательность в позициях 11–13. Несмотря на крошечный размер (МВ 340,4 Да), KPV — мощный агонист рецепторов меланокортина с особенно сильной аффинностью к MC1R и MC3R — подтипам рецепторов, наиболее тесно связанным с противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами.

Малый молекулярный вес KPV — значительное исследовательское преимущество: он потенциально может проникать через клеточные мембраны и пересекать барьеры, исключающие более крупные пептиды, и он высоко стабилен в физиологических условиях по сравнению с полноразмерным α-MSH.

02 · Работает

Как работает KPV?

• Агонизм MC1R и MC3R: KPV активирует рецепторы меланокортина на иммунных клетках, запуская противовоспалительные сигнальные каскады.
• Ингибирование NF-κB: исследования показывают, что KPV напрямую ингибирует ядерную транслокацию NF-κB — блокируя один из первичных транскрипционных факторов, движущих продукцию воспалительных цитокинов.
• Подавление цитокинов: KPV снижает продукцию провоспалительных цитокинов, включая TNF-α, IL-6 и IL-1β в множественных исследовательских моделях.
• Внутриклеточное проникновение: исследования показали, что KPV может проникать в клетки напрямую и ингибировать воспалительные пути внутриклеточно — механизм, недоступный большинству пептидов.
• Защита эпителия ЖКТ: в кишечных исследовательских моделях KPV снижает воспаление слизистой и поддерживает целостность эпителиального барьера.

03 · Исследования

Исследования KPV: ключевые работы

Три основные области применения: модели ВЗК/колита (ингибирование NF-κB в ЖКТ), воспаление кожи, системные противовоспалительные исследования. Лаборатория Коне (Cone Laboratory) в Стэнфорде проделала большую часть фундаментальных исследований C-концевого фрагмента α-MSH.

Модели воспалительного заболевания кишечника

KPV наиболее обширно изучался в моделях кишечного воспаления. Исследования, опубликованные в Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, продемонстрировали, что KPV значительно снижает колоническое воспаление в моделях экспериментального колита, со снижением уровней слизистых цитокинов, инфильтрации воспалительных клеток и баллов повреждения тканей. Были исследованы как пероральная, так и местная колоническая доставка с многообещающими результатами для ЖКТ-таргетных исследовательских применений.

Исследования воспаления кожи

Как фрагмент α-MSH, KPV изучался в моделях воспаления кожи, включая аналоги псориаза и экземы. Исследования продемонстрировали значительное снижение продукции воспалительных цитокинов кератиноцитов и инфильтрации иммунных клеток, причём эффекты опосредованы через MC1R на клетках кожи и резидентных тканевых иммунных клетках.

Системные противовоспалительные эффекты

За пределами местных тканевых эффектов KPV продемонстрировал системную противовоспалительную активность в моделях сепсиса и системного воспаления на животных. Исследования показали, что KPV снижал смертность, маркеры цитокинового шторма и повреждение органов в моделях воспаления, индуцированного ЛПС — устанавливая его потенциал как противовоспалительного исследовательского соединения широкого спектра.

04 · Составе

KPV в составе Klow Blend

Emirates Peptides включает KPV в качестве одного из четырёх активных пептидов в Klow Blend (BPC-157 / TB-500 / KPV / GHK-Cu) — комплексном исследовательском стеке для восстановления тканей и противовоспалительного действия, объединяющем комплементарные механизмы в одном флаконе.

05 · Исследовательское

Исследовательское дозирование (ориентир)

Только для исследовательского ориентира.

В моделях исследований на животных KPV вводился в дозах от 10 мкг до 300 мкг/кг подкожно, внутрибрюшинно и перорально. Малый размер делает его одним из немногих пептидов с потенциальной пероральной биодоступностью, хотя подкожная инъекция остаётся наиболее распространённой в исследованиях. Emirates Peptides поставляет KPV во флаконах по 10 мг.

Хранение

06 · Часто

Часто задаваемые вопросы

07 · Источники

Источники

1. Catania A et al. Targeting melanocortin receptors as a novel strategy to control inflammation. Pharmacol Rev 2004. Ссылка
2. Kannengiesser K et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis 2008. Ссылка
3. Dalmasso G et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology 2008. Ссылка
4. Mandrika I et al. Effects of melanocortin peptides on lipopolysaccharide-induced inflammation. Peptides 2001. Ссылка